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EHT 1610

CAS No. 1425945-60-3

EHT 1610 ( —— )

产品货号. M33348 CAS No. 1425945-60-3

EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用,并能够调节细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
2MG ¥1137 有现货
5MG ¥1801 有现货
10MG ¥2689 有现货
25MG ¥4207 有现货
50MG ¥5724 有现货
100MG ¥7574 有现货
200MG ¥10175 有现货
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生物学信息

  • 产品名称
    EHT 1610
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用,并能够调节细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • 产品描述
    EHT 1610 is a potent inhibitor of DYRK, with IC50s of 0.36 nM (DYRK1A), 0.59 nM (DYRK1B), respectively. EHT 1610 exhibits antileukemia effect, regulates cell cycle and induces cell apoptosis-.
  • 体外实验
    Western Blot Analysis Cell Line:MHH-CALL-4 cells Concentration:0, 2.5, 5, 10 μM Incubation Time:4, 5 hours Result:Reduced p-cyclin D3 (Thr283), and p-FOXO1 protein level in a dose-dependent manner.
  • 体内实验
    Animal Model:Xenograft models of B-ALL in mice (12-14 weeks old)Dosage:20 mg/kg Administration:Intraperitoneal injection; twice a day, 5 days on, 2 days off; 3 weeks Result:Reduced leukemic burden by approximately 8% and conferred a modest survival advantage.
  • 同义词
    ——
  • 通路
    Proteasome/Ubiquitin
  • 靶点
    Tyrosinase
  • 受体
    Tyrosinase | NF-κB | GSK-3 | DYRK | CDK
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    1425945-60-3
  • 分子量
    383.4
  • 分子式
    C18H14FN5O2S
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (13.04 mM; 超声助溶 )
  • SMILES
    COC(=N)c1nc2ccc3ncnc(Nc4ccc(OC)cc4F)c3c2s1
  • 化学全称
    ——

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Chaikuad A, et al. An Unusual Binding Model of the Methyl 9-Anilinothiazolo[5,4-f] quinazoline-2-carbimidates (EHT 1610 and EHT 5372) Confers High Selectivity for Dual-Specificity Tyrosine Phosphorylation-Regulated Kinases. J Med Chem. 2016 Nov 23;59(22):10315-10321.?
产品手册
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